Résumé des Caractéristiques du Produit

RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT

ANSM - Mis à jour le : 13/01/1999

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT

KENDIX 5 POUR CENT, crème

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Aciclovir ................................................................................................................................................. 5 g

Pour 100 g de crème.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Crème.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Traitement des boutons de fièvre dus à virus herpès simplex.

4.2. Posologie et mode d'administration

La crème doit être appliquée sur les lèvres infectées 5 fois par jour, environ toutes les 4 heures, en évitant l'application nocturne.

Appliquer la crème sur les lésions existantes ou débutantes le plus tôt possible après l'apparition de l'infection.

Le traitement devra être poursuivi pendant 5 jours. Si au bout des 5 jours, la guérison n'est pas complète, le traitement pourra être poursuivi pendant 5 jours supplémentaires.

4.3. Contre-indications

Hypersensibilité connue à l'aciclovir ou à tout autre composant de la crème.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Afin d'éviter des irritations locales, ne pas appliquer la crème sur les muqueuses (buccale, vaginale et oculaire).

Eviter le contact accidentel avec les yeux.

Chez les patients profondément immunodéprimés, un traitement oral par l'aciclovir doit être envisagé. Il faudra conseiller à de tels patients de consulter leur médecin pour le traitement de toute infection.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Sans objet.

4.6. Grossesse et allaitement

Grossesse

La sécurité d'emploi chez la femme enceinte n'a pas été établie.

Des études chez l'animal ont mis en évidence des effets nocifs de l'aciclovir.

Dans les essais standardisés internationalement acceptés, l'administration systémique d'aciclovir n'a pas entraîné d'effet embryotoxique ni tératogène chez le lapin, le rat ou la souris. Des anomalies fœtales ont été observées dans un test non standardisé chez le rat, mais uniquement à des doses sous-cutanées très élevées, associées à une toxicité maternelle. La signification clinique de ces résultats est incertaine.

Allaitement

L'aciclovir a été décelé dans le lait maternel après administration systémique.

Toutefois, les données pharmacocinétiques indiquent qu'après un traitement local, l'aciclovir n'est pas décelable dans le plasma.

Cette crème doit être utilisée avec prudence en cas d'allaitement.

L'aciclovir ne devra être utilisé par les femmes enceintes ou allaitantes que sur avis médical.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Sans objet.

4.8. Effets indésirables

Des sensations transitoires de brûlure ou de picotements peuvent suivre l'application de la crème.

Un léger dessèchement ou desquamation de la peau ont été parfois observés.

Des érythèmes et des prurits ont été occasionnellement rapportés.

Des rares cas d'eczéma de contact ont été rapportés après application de la crème.

Les résultats des tests épicutanés réalisés ont montré que ces effets pouvaient être provoqués à la fois par les composants de la crème et par l'aciclovir lui-même.

4.9. Surdosage

Aucun effet indésirable n'est à attendre en cas d'ingestion du contenu entier d'un tube de 10 g de crème contenant 500 mg d'aciclovir.

Des doses de 800 mg 5 fois par jour ont été administrées par voie orale durant 7 jours dans le traitement du zona sans effets indésirables.

L'administration intraveineuse d'une dose unique de 80 mg/kg n'a provoqué aucun effets indésirables.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynamiques

Classe ATC: D06BB03

ANTIVIRALE A USAGE TOPIQUE

L'aciclovir lui-même est un composé pharmacodynamiquement inactif. Après la pénétration dans des cellules infectées par l'herpès simplex virus (HSV), l'aciclovir est transformé en forme active, l'aciclovir triphosphate. Cette conversion est catalysée par la thymidine kinase de l'HSV, enzyme indispensable à la réplication du virus. L'HSV assure ainsi la synthèse de son propre agent antiviral. L'affinité de l'aciclovir pour l'ADN polymérase virale est 10-20 fois plus élevée que son affinité pour l'ADN polymérase cellulaire.

L'aciclovir inhibe ainsi sélectivement l'activité enzymatique virale. L'ADN polymérase virale incorpore l'aciclovir dans l'ADN du virus.

L'aciclovir est dépourvu de radical 3'-hydroxylé; il en résulte qu'aucun autre nucléotide ne peut être ajouté par formation de liaisons 3'-5', ceci entraînant la fin de la chaîne et donc la réductioneffective de la réplication virale.

Les deux espèces d'herpès simplex virus, le type 1 et le type 2 sont hautement sensibles à l'aciclovir.

Chez les malades profondément immunodéprimés, le traitement prolongé ou répété par l'aciclovir peut entraîner la sélection de souches virales à sensibilité diminuée. Par conséquent, ces patients ne répondront plus au traitement à l'aciclovir.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques

L'aciclovir pénètre la peau. A l'état d'équilibre, les concentrations d'aciclovir intradermiques sont supérieures à la concentration minimale inhibitrice tissulaire. L'aciclovir n'est pas détectable dans le sang après application sur la peau. Les résultats rapportés ci-après concernent l'administration orale ou intraveineuse.

Le métabolite principal est la 9-(carboxyméthoxyméthyl) guanine. Elle représente 10 à 15% du médicament excrété par voie rénale. La majeure partie de la quantité d'aciclovir arrivant dans le plasma est éliminée sous forme inchangée par les reins (tant par filtration glomérulaire que par excrétion tubulaire).

La demi-vie plasmatique de l'aciclovir chez les patients avec des fonctions rénales normales est d'environ 3 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est relativement basse (9-33%). Des interactions par déplacement des sites de liaison protéiques sont par conséquent improbables.

5.3. Données de sécurité préclinique

Un grand nombre de tests in vitro a montré que des lésions chromosomiques sont possibles à de très hautes doses. Lors d'études in vivo, des lésions chromosomiques n'ont pas été observées. Les études à long terme chez le rat et la souris n'ont pas révélé d'effet carcinogène de l'aciclovir. Lors d'essais standardisés selon les normes internationales, l'administration systémique d'aciclovir à différentes espèces animales n'a pas entraîné d'effets embryotoxiques ou tératogènes. Dans un test non standardisé chez le rat, on a observé des effets sur le fœtus qu'à des doses très élevées entraînant également une toxicité maternelle.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Stéarate de macrogol, dimethicone, alcool cétylique, paraffine liquide, vaseline, propylèneglycol, eau purifiée.

6.2. Incompatibilités

La crème ne doit pas être mélangée à d'autres produits.

6.3. Durée de conservation

3 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation

Pas de précautions particulières de conservation.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

2 g en tube (aluminium) avec bouchon ( polyéthylène).

6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d'exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

EG LABO - Laboratoires EuroGenerics

"Le Quintet" - bâtiment A

12, rue Danjou

92517 Boulogne Billancourt Cedex

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

· 349 488-2: 2 g en tube (aluminium) avec bouchon (polyéthylène).

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION

[à compléter par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE

[à compléter par le titulaire]

11. DOSIMETRIE

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Médicament non soumis à prescription médicale.