Résumé des Caractéristiques du Produit

ANSM - Mis à jour le : 10/02/2015

LAMALINE, gélule

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Paracétamol .................................................................................................................................... 300 mg

Poudre d'opium (titrée à 10 % (m/m) en morphine base anhydre) ............................................................ 10 mg

Caféine ............................................................................................................................................. 30 mg

Pour une gélule.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Gélule.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Traitement symptomatique des douleurs d'intensité modérée à intense et/ou ne répondant pas à l'utilisation d'antalgiques périphériques utilisés seuls.

4.2. Posologie et mode d'administration

RESERVE A L'ADULTE.

Mode d'administration

Voie orale

Les gélules sont destinées à être ingérées telles quelles à l'aide d'un grand verre d'eau.

Posologie

Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie de LAMALINE doit être adaptée à l'intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient.

La posologie usuelle est de 3 à 5 gélules par jour, à raison de 1 à 2 gélules par prise, sans dépasser 10 gélules par jour.

Les prises doivent être espacées d'au moins 4 heures.

Insuffisance rénale: en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l'intervalle entre deux prises sera au minimum de 8 heures.

4.3. Contre-indications

· Enfant de moins de 15 ans.

· Hypersensibilité à l'un des composants de la spécialité.

· Insuffisance hépatocellulaire.

· Grossesse, allaitement.

· Association aux agonistes-antagonistes morphiniques (nalbuphine, buprénorphine, pentazocine).

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

· L'utilisation prolongée et à des doses supérieures à celles recommandées peut conduire à un état de pharmacodépendance.

· Chez les patients prédisposés, le traitement doit se faire sous surveillance médicale.

· Lamaline ne doit être utilisée qu'après une évaluation soigneuse du rapport bénéfice-risque, suivant l'origine de la douleur et le profil du patient.

· Réduire les doses chez le sujet âgé et l'insuffisant respiratoire chronique.

· Il est recommandé de ne pas dépasser les doses conseillées.

· L'absorption d'alcool est déconseillée pendant le traitement.

· En raison de la présence de caféine, ce médicament peut entraîner une insomnie, éviter la prise en fin de journée.

· L'attention des sportifs doit être attirée sur le fait que cette spécialité contient de la morphine et que ce principe actif est inscrit sur la liste des substances dopantes.

Examens paracliniques:

La prise de paracétamol peut fausser le dosage de l'acide urique sanguin par la méthode à l'acide phosphotungstique et le dosage de la glycémie par la méthode à la glucose oxydase-peroxydase.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

OPIUM

Associations contre-indiquées

+ Agonistes-antagonistes morphiniques: nalbuphine, buprénorphine, pentazocine

Diminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.

Associations déconseillées

+ Alcool

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des analgésiques morphiniques. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation des machines.

Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

Associations à prendre en compte

+ Autres analgésiques morphiniques, barbituriques, benzodiazépines

Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.

+ Autres dépresseurs du SNC: antidépresseur sédatifs, antihistaminiques H1 sédatifs, anxiolytiques et hypnotiques, neuroleptiques, clonidine et apparentés, thalidomide

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation des machines.

4.6. Grossesse et allaitement

Ne pas administrer en cas de grossesse ou d'allaitement du fait de la présence d'opium.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Risque de somnolence, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines.

4.8. Effets indésirables

· Paracétamol
Quelques rares réactions d'hypersensibilité à type de choc anaphylactique, dème de Quincke, érythème, urticaire, rashs cutanés ont été rapportées. Leur survenue impose l'arrêt définitif de ce médicament et des médicaments apparentés.
De très exceptionnels cas de thrombopénie ont été signalés.

· Opium
Majoration d'une tendance à la constipation.

· Caféine
Possibilité d'excitation, d'insomnies et de palpitations.

4.9. Surdosage

LIE AU PARACETAMOL:

L'intoxication est à craindre chez les sujets âgés et surtout chez les jeunes enfants (surdosage thérapeutique ou intoxication accidentelle fréquente), chez qui elle peut être mortelle.

Symptômes

Nausées, vomissements, anorexie, pâleur, douleurs abdominales apparaissant généralement dans les 24 premières heures.

Un surdosage, à partir de 10 g de paracétamol en une seule prise chez l'adulte et 15 mg/kg de poids corporel chez l'enfant, provoque une cytolyse hépatique susceptible d'aboutir à une nécrose complète et irréversible, se traduisant par une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant aller jusqu'au coma et à la mort.

Simultanément, on observe une augmentation des transaminases hépatiques, de la lactico-déshydrogénasse, de la bilirubine et une diminution du taux de prothrombine pouvant apparaître 12 à 48 heures après l'ingestion.

Conduite d'urgence

· Transfert immédiat en milieu hospitalier.

· Prélever un tube de sang pour faire le dosage plasmatique initial de paracétamol.

· Evacuation rapide du produit ingéré par lavage gastrique.

· Le traitement du surdosage comprend classiquement l'administration aussi précoce que possible de l'antidote N-acétylcystéine par voie IV ou voie orale si possible avant la dixième heure.

· Traitement symptomatique.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynamiques

ANALGESIQUE

(N: Système nerveux central)

Ce médicament est une association de 3 principes actifs:

· Paracétamol: analgésique et antipyrétique.

· Opium: analgésique opioïde.

· Caféine: psychostimulant.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques

PARACETAMOL

L'absorption du paracétamol par voie orale est complète et rapide.

Les concentrations plasmatiques sont atteintes 30 à 60 minutes après ingestion. Le paracétamol se distribue rapidement dans tous les tissus. Les concentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaison aux protéines plasmatiques est faible. Le paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie. Les deux voies majeures sont la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par le cytochrome P450, est la formation d'un intermédiaire réactif (le N-acétyl benzoquinone imine), qui, dans les conditions normales d'utilisation, est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique. En revanche, lors d'intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.

L'élimination est essentiellement urinaire. 90 % de la dose ingérée est éliminée par le rein en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80 %) et sulfoconjuguée (20 à 30 %). Moins de 5 % est éliminée sous forme inchangée.

La demi-vie d'élimination est d'environ 2 heures.

Variations physiopathologiques

Insuffisance rénale: en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l'élimination du paracétamol et de ces métabolites est retardée.

CAFEINE

Elle est rapidement et complètement absorbée. Ses concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes entre quelques minutes et 60 minutes après ingestion. Elle est métabolisée par le foie, son élimination est urinaire.

5.3. Données de sécurité préclinique

Sans objet.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Stéarate de magnésium.

Enveloppe de la gélule: oxyde de fer jaune (E172), indigotine, dioxyde de titane (E171), gélatine.

6.2. Incompatibilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

2 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation

A conserver dans lemballage extérieur, à une température ne dépassant pas 30°C.